PNAS dergisinde yayımlanan çalışmaya göre, parasetamol karaciğerde parçalandıktan sonra ortaya çıkan AM404 adlı bir yan ürün, ağrı sinyallerini daha beyne ulaşmadan bloke ediyor. Daha önce bu bileşiğin sadece beyin ve omurilikte — yani merkezi sinir sisteminde — etkili olduğu düşünülüyordu. Ancak yeni bulgular, AM404’ün çevresel sinir sisteminde de etkili olduğunu gösteriyor.
130 YILDIR KULLANILIYOR
Araştırmayı yürüten bilim insanları Alexander Binshtok ve Avi Priel, "Bu sonuçlar, parasetamolün etki mekanizmasına dair anlayışımızı temelden değiştiriyor" ifadelerini kullandı.
Avustralya’daki Macquarie Üniversitesi’nden farmasötik kimya profesörü Nial Wheate ise çalışmaya dahil olmamakla birlikte sonuçları önemli bulduğunu belirtti. Wheate, “130 yılı aşkın süredir kullanılan bir ilacın hâlâ nasıl çalıştığını tam anlamıyla bilmiyor olmamız çarpıcı” diyerek, eğer bu bulgular doğrulanırsa parasetamolün anlaşılma biçiminin ciddi şekilde değişeceğini söyledi.
Çalışmada, yeni doğmuş sıçanlardan alınan duyu nöronlarına AM404 uygulandı ve bu bileşiğin, ağrı sinyallerinin iletiminde kritik rol oynayan sodyum kanallarını bloke ettiği gözlemlendi. Diğer parasetamol türevleri bu etkiyi göstermedi.
Ayrıca, AM404 enjeksiyonu yapılan sıçanların enjeksiyon yapılan patilerinde ısıya ve baskıya karşı duyarlılığın azaldığı, ancak diğer patide böyle bir etki görülmediği belirtildi.
MEVCUT AĞRI KESİCİ KULLANIMINI DEĞİŞTİRMESİ BEKLENMİYOR
Bu keşfin, mevcut parasetamol kullanımını değiştirmesi beklenmese de, daha güvenli ve etkili yeni nesil ağrı kesicilerin geliştirilmesine katkı sağlayabileceği düşünülüyor. Wheate, “Bu mekanizma temel alınarak, sodyum kanallarını hedefleyen yeni ilaç ailesi tasarlanabilir. Bu ilaçlar yalnızca parasetamolden değil, ibuprofen ve opioidler gibi diğer ağrı kesicilerden de daha güvenli olabilir” dedi.
Ayrıca araştırmacılar, kimyasal olarak daha kararlı ve çevresel sinir sisteminde daha etkili AM404 türevleri tasarlamayı planladıklarını belirtti. Bu bileşiklerin kronik veya sinir kaynaklı ağrılarda da işe yarayıp yaramayacağı da ileride test edilecek.
Bir sonraki adım, AM404’ün vücutta nasıl dağıldığını, hangi organları etkileyebileceğini ve uzun vadeli güvenliğini anlamaya yönelik detaylı çalışmalar yapmak olacak.
